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胆碱受体激动剂和拮抗剂

胆碱受体激动剂和拮抗剂

作者: 弘玥 | 来源:发表于2023-06-06 10:36 被阅读0次

1、胆碱受体激动剂分为胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药。

胆碱受体拮抗剂分类:

M受体拮抗剂(阿托品、哌伦西平、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱),主要用作解痉药和散瞳药;

N受体拮抗剂(泮库溴铵、氯琥珀胆碱),主要用作肌肉松弛药。

2、茄科生物碱类中枢作用强度顺序是:东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱。

3、胆碱受体激动剂

硝酸毛果芸香碱是植物毛果云香中分离出的一种拟胆碱药物,具有M胆碱受体激动作用,造成瞳孔缩小,眼压降低。用于治疗各类青光眼。

4、乙酰胆碱酯酶抑制剂是间接的拟胆碱制药,临床用于治疗重症肌无力、青光眼、老年性痴呆,还用做农业杀虫剂和化学毒气。

5、M受体拮抗剂

硫酸阿托品:

阿托品为外消旋体。

性质:

(1)含有酯键

(2)含有哌啶环,能与多数生物碱显示剂及沉淀剂反应

(3)Vitali反应,为脱品酸的专属反应

用途:

具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用,能解除平滑肌痉挛,用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;

可抑制腺体分泌,可用于治疗盗汗;

有心律失常和抗休克作用,用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;

还可用于治疗有机磷中毒时的解救。

6、N-受体拮抗剂,又称为肌肉松弛药,分为非去极化型肌松药(泮库溴铵)和去极化型肌松药(氯琥珀胆碱)。

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