概述：
双磷酸盐是目前临床最常用的抑制破骨的抗骨质疏松的药物，唑来膦酸作为第三代双磷酸盐，可作用于骨骼，通过对破骨细胞的抑制抑制骨吸收。唑来膦酸独特的双氯结构使它在给药后迅速分布到骨组织之外，还因为其对法尼焦磷酸盐合成酶的高度亲和力以及对骨矿物的强亲和性，表现出作用强、显效快且作用时间长的重要特性。
别名：
唑来膦酸钠（密固达）
本品为白色冻干粉，口服不易吸收，采用静脉给药，被吸收到骨表面，缓慢地从骨组织中释放进入全身循环中，通过肾清除。抑制破骨细胞成熟，抑制破骨细胞在骨质吸收部位的聚集，抑制成熟破骨细胞的功能，减少细胞因子的产生（如白介素-6），直接的抗肿瘤活性（细胞增殖抑制和溶解），抑制肿瘤细胞扩散、侵犯和粘附与骨基质，抗血管生成的效应。
临床应用：
全面预防和治疗多种肿瘤引起的相关（SREs）事件。SREs定义：接受骨髓放疗以减少因骨转移而引起的骨痛，病理性骨折和脊髓压迫；病理性骨折；脊髓压迫；接受骨手术；高钙血症；恶性肿瘤引起的高钙血症；多发性骨髓瘤。
不良反应：
总体安全性与帕米膦酸二钠以及其他双磷酸盐相当。
禁忌症：
对唑来膦酸、其他二磷酸盐或本品任何成分过敏者禁用。
用法用量：
4mg至少15min以上静脉输入，每3-4周治疗一次。
用途：
唑来膦酸治疗骨转移疼痛：
骨转移的姑息治疗包括化疗、双磷酸盐、放射性核素、止痛药物以及化疗等，近年来又增加了放射性粒子植入，但单一的治疗作用是有限的，经常需要多种治疗联合应用，提高骨转移的姑息治疗效果。唑来膦酸是第三代双磷酸盐类药物，既能抑制破骨细胞的活性、诱导其凋亡，又能抑制破骨细胞释放前列腺素等致痛性物质。它从骨转移性疼痛的两个机制来止痛，其止痛作用是肯定的。唑来膦酸是治疗骨转移疼痛的良好选择。
唑来膦酸治疗早期膝关节自发性骨坏死
临床上唑来膦酸常用来治疗骨质疏松和骨恶性肿瘤，其具有促进骨代谢，抑制破骨细胞以及抑制骨吸收的效果。Lai等研究发现唑来膦酸能够减少股骨头坏死患者继发性骨性关节炎的风险并减缓股骨头坏死的发展进程。jureus等研究中，59%经过唑来膦酸治疗的膝关节自发性骨坏死患者具有影像学上的完全恢复，12%的患者需要进行手术。breer等的研究发现，唑来膦酸能够明显减轻SONK患者疼痛以及减小骨坏死面积。
来源于puppy reading
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