信立泰申报了阿司匹林肠溶片的BE,在整个抗血小板凝结领域又增加了一款药,在整个血栓的领域,除了肝素之外,信立泰几乎做全了抗血凝所有产品,唯一遗憾的是还没有抗血凝的创新药,后面一款用于糖尿病足的血栓药如果再上市,那血栓领域就有了创新药,这款用于下肢血管抗血凝的产品正在一期临床,预计3-5年后能上市,现在在血栓这个领域上,信立泰可以用自己的药做出很多种不同的解决方案。今天我们来了解一下阿司匹林这款药,当前拜耳的阿司匹林肠溶片在国内按照公立样板医院推算大概有12亿的年销售额,因为大量的销售额来自零售药店,这款药整体有20亿左右年营收应该差距不大,因为药价很便宜,一个月的费用大概只要15元,年费用约500元,如果按照20亿的营收,整个患者使用数量400万人,算上还有仿制药的份额,预计整个阿司匹林的患者量超过700万人,这个产品患者量很大,超过氯吡格雷的300万左右的患者量。
19世纪,欧洲科学家发现柳树皮的有效成分是水杨酸,能够缓解头痛和退烧,于是成功提取出来,这是阿司匹林的前身,但是水杨酸对胃刺激太大。1897年,德国化学家霍夫曼成功将水杨酸乙酰化合成为乙酰水杨酸,保持了原来药效但副作用大大减小。1900年,德国拜尔药厂投入生产,名字就是阿司匹林。一战德国战败后,失去了专利权保护,阿司匹林在世界范围普及,惠及全世界人民。这个药已经存在了上百年,还在畅销。
阿司匹林最早作为止痛药广泛应用在临床,后来发现阿司匹林可以抑制血小板的聚集,预防血栓形成,现在更多用在心血管疾病的防治。
1. 阿司匹林的主要适应症
阿司匹林在当下主要用于降低血栓,或者和氯吡格雷联用用于预防和治疗血栓,做过造影确诊的冠心病、心肌梗死、脑卒中、外周血管疾病、做过支架和心脏搭桥手术已经确诊心血管病的人,如果没有禁忌都应该服用阿司匹林,如果单用阿司匹林出现不适,需要改成氯吡格雷,也可以有氯吡格雷和阿司匹林联用。血栓患者服用的次序是先阿司匹林,如果不适需要阿司匹林联用氯吡格雷,再不适单用氯吡格雷。
2. 阿司匹林在欧美和中国的使用异同
在阿司匹林这个产品的使用上,欧美和中国略有不用,欧洲心血管病预防指南建议,无论有无高血压或糖尿病,只要无明确的心血管疾病患者就不需要服用阿司匹林来预防心脏病。
我国医药指南规范的很细致,建议以下情况服用阿司匹林预防心血管病:
(1)患有高血压但血压控制在150/90 mmHg以下
(2)40岁以上的2型糖尿病患者
(3)10年缺血性心血管病
国人对阿司匹林的使用比国外患者多很多,国内一般只要有高血压或者糖尿病,有血栓迹象的患者都建议使用阿司匹林预防血栓。
3. 阿司匹林也是急性心梗的救命药
心肌梗死发作时,阿司匹林可快速抑制血小板聚集,对延缓疾病发展有一定作用。对心肌梗死急救时,服用阿司匹林可使死亡率下降20-30%。欧洲的胸痛指南中建议,怀疑心肌梗死患者患者应立即呼叫急救,同时服用阿司匹林。急救时,剂量不能太小应达到300毫克,应嚼碎服用,吸收迅速尽快发挥药效。
4. 阿司匹林需要长期服用
所有符合服用阿司匹林适应证的患者,服用期间没有胃肠道出血、哮喘发作等副作用,只要能耐受,都需要需要长期服用。
5. 阿司匹林肠溶片有一定工艺壁垒
以前的阿司匹林到达胃内后在酸性胃液作用下崩解,引起胃肠道刺激甚至胃粘膜损伤出血,这是阿司匹林常见的副作用。目前肠溶阿司匹林外有一层耐酸的包衣,保护它顺利通过胃内酸性环境不被溶解,到达小肠碱性环境缓慢释放吸收,减少胃肠道不良反应。这是阿司匹林肠溶片主要的作用机理。正因为有这个耐酸的包衣,阿司匹林肠溶片生产工艺要复杂很多,肠溶片主要的作用是碱性环境下溶解,而不是酸性环境下溶解。阿司匹林肠溶片这个生产工艺有一定的壁垒。
6. 阿司匹林的最佳剂量是多少?
阿司匹林最佳剂量是75--150毫克。低于75毫克不能达到治疗和预防效果。超过150毫克不能增加疗效,只会增加副作用。目前,拜耳的阿司匹林每片100毫克,如果是25毫克阿司匹林一天3片或4片。
7. 哪些人服用阿司匹林后容易出现消化道出血?
有下面情况的人更容易出现胃肠道损伤和出血。65岁以上的老年人,消化性溃疡或出血病史,幽门螺杆菌感染,吸烟和饮酒,服用非甾体止痛药或糖皮质激素,联合多种抗血小板或抗凝药,联合应用螺内酯或抗抑郁药物。长期吃阿司匹林最好每3个月到医院查一次大便潜血,及早发现出血。
8. 做过支架手术的患者该如何服用阿司匹林?
在临床上经常遇到因冠心病做过支架的患者服用双联抗血小板药物12个月后,停了阿司匹林服用氯吡格雷。这是不正确的。正确的做法是,服用阿司匹林和氯吡格雷双抗血小板药物12个月后,停氯吡格雷,单服阿司匹林。如果患者不能耐受阿司匹林或者阿司匹林过敏,在这个情况下才要求单独服用氯吡格雷替代阿司匹林。在临床上阿司匹林的优先级高过氯吡格雷。
9. 哪些人不能服用阿司匹林?
阿司匹林过敏史,阿司匹林哮喘,正在发作的胃肠道出血和需要治疗的消化性溃疡,以及在过去6周内有颅内出血等情况不要服用阿司匹林。
10. 阿司匹林能停药吗?
阿司匹林抑制血小板的发挥抗血栓作用也会导致出血。服用阿司匹林的患者在接受手术时,会增加止血难度。但是一旦发生血栓也是致命的。所以,在停阿司匹林或者氯吡格雷等抗血小板药物时,也要非常慎重。如果停用阿司匹林或者氯吡格雷,需要遵医嘱并且定期监控。
总结:阿司匹林肠溶片作为疗效非常确切,在血栓治疗和预防上都是首选的第一代抗血凝药物。信立泰在阿司匹林肠溶片获批上市后能跟自家的氯吡格雷,替格瑞洛,比伐卢定,利伐沙班等手上现存的产品形成产品组合,给多样性的患者给出更多个性化的解决方案。









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