这个桂枝汤在《伤寒论》中是第一个方子，古人一般把最重要的事情放在第一位，此其一也。其二只简单的五味药食同源的药材，却是中医辨证论治理论体系指导下应用理、法、方、药的代表方，内蕴含解肌、调和营卫、调和脾胃、调和气血、调和阴阳等等的中医思维精华。其三《伤寒论》中以桂枝汤加减化裁衍生的有 30 余方，可见桂枝汤适用范围之广泛。
《景岳全书》指出: “人身不过表里，表里不过阴阳，阴阳即营卫，营卫即血气”。卫是指防卫于体表的阳气，营是汗液的物质基础。营卫不和，一般是指表证自汗的病理而言。一是“卫弱营强”。因卫外的阳气虚弱，失去外固的能力，汗液自行溢出，临床表现为身不发热而时自汗出。二是“卫强营弱”，因阳气郁于肌表，内迫营阴而汗自出，临床表现为时发热而自汗，不发热则无汗。
历代医家多认为桂枝汤证的病机为营卫不和，营卫不和是因营卫皆虚而成病，所谓 “卫强”是病理性虚假亢奋。若卫实强，充盈于体表，固护周身，虽大风苛毒不能侵袭，此即 “正气存内，邪不可干”。因此，营卫皆虚才是桂枝汤治疗 “营卫不和”的根本病机所在。桂枝汤的意义主要是调和阴阳，只要把阴阳调和了，会调和阴阳了，那就会治病了。一阴一阳谓之道也。桂枝汤所治汗出之症因营卫两虚，以桂枝、甘草固卫，芍药、甘草助营，生姜、甘草、大枣益中。
桂枝汤功用写的是发汗解肌、调和营卫、扶正固表。这上面的字眼用得比较有意思，是解肌，而不是解表。桂枝汤以桂枝为主药而命名，桂枝辛甘温，能发散寒邪、活络祛风，具有解肌的功效。仲景对桂枝汤在服药方法上有其特殊的要求：一要求“服已须臾，啜热稀粥一升余，以助药力”；二要“温复令一时许”(适当地加盖衣被，约二小时左右)，如此而欲达“遍身漐漐微似有汗”之目的。解肌之剂的桂枝汤若用于解表，就必然要借谷气(即啜热稀粥)“以助药力”，同时温复，方能汗出病愈。这便是桂枝汤用于解表时为何要啜热稀粥的道理。桂枝汤用于解表时在服药方法上之所以有这种特殊要求，是因为桂枝汤原本不是一个发汗剂，而是一个解肌剂。
桂枝汤调和营卫，重点不是桂枝和白芍，而在于生姜甘草大枣，因为这三味药才是关键的补脾胃，脾胃正则营卫自调。桂枝汤解肌是通过补脾胃而调补营卫，协调营卫关系，恢复营卫功能而达到汗出邪去。桂枝汤证与麻黄汤证相比，病深一层。从所属脏腑来看，麻黄汤证在肺，治疗目的以宣肺为主；桂枝汤证在脾胃，治疗目的在于补脾胃。故麻黄偏表，桂枝偏肌，更深一层。所以桂枝汤的根本是补脾胃而袪外邪，解肌的实质是调补脾胃。
在脾胃强健，气血充沛的基础上，用桂枝通调卫气，则腠理开而汗出邪去；用芍药收敛营气，则营内守而不致过汗伤正。营卫和而腠理开合有度，腠理开而发汗祛邪，邪去则腠理合而汗自止。
章楠在《伤寒本旨》中论桂枝汤时说“此方立法，从脾胃以达营卫，周行一身，融表里，调阴阳，和气血，通经脉”，认识很到位。
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